O diltiazem diminui a resistência vascular, aumenta o débito cardíaco (aumentando o volume sistólico) e produz uma ligeira diminuição ou nenhuma alteração na frequência cardíaca. No entanto, foi notificado aumento da insuficiência cardíaca em doentes ocasionais com compromisso preexistente da função ventricular. Idealmente, os médicos devem verificar o medicamento, a dose e os fatores do paciente antes da administração.



Isso relaxa os vasos sanguíneos, reduz a pressão arterial e aumenta o fornecimento de sangue e oxigênio ao coração, ao mesmo tempo que reduz sua carga de trabalho.

Diltiazem – Farmacologia Clínica

As dosagens devem ser ajustadas às necessidades de cada paciente, começando com 60 a 120 mg duas vezes ao dia. O efeito anti-hipertensivo máximo é geralmente observado após 14 dias de terapia crônica; portanto, os ajustes posológicos devem ser programados de acordo. Embora pacientes individuais possam responder a doses mais baixas, a faixa posológica ideal usual em ensaios clínicos foi de 240 a 360 mg/dia. As reações adversas graves têm sido raras nos estudos realizados até à data, mas deve-se reconhecer que os doentes com função ventricular diminuída e anomalias da condução cardíaca foram geralmente excluídos destes estudos.

• Cloridrato de diltiazem intravenoso 20 mg prolonga o tempo de condução da HA e os períodos refratários funcionais e efetivos do nó AV em aproximadamente 20%.
• Esses benefícios foram observados em ensaios controlados de medicamentos anti-hipertensivos de uma ampla variedade de classes farmacológicas, incluindo este medicamento.
• Bradicardia sinusal resultando em hospitalização e inserção de marca-passo foi relatada em associação com o uso de clonidina concomitantemente com diltiazem.
• No entanto, foi notificado aumento da insuficiência cardíaca em doentes ocasionais com compromisso preexistente da função ventricular.
• Os eventos mais comuns em estudos de hipertensão são mostrados em uma tabela com taxas em pacientes que receberam placebo mostradas para comparação.

Esses benefícios foram observados em ensaios controlados de medicamentos anti-hipertensivos de uma ampla variedade de classes farmacológicas, incluindo este medicamento. Os medicamentos que interagem com o diltiazem podem diminuir o seu efeito, afetar o tempo de ação, aumentar os efeitos colaterais ou ter menos efeito quando tomados com o diltiazem. Uma interação entre dois medicamentos nem sempre significa que você deve parar de tomar um dos medicamentos; no entanto, às vezes isso acontece. Fale com seu médico sobre como as interações medicamentosas devem ser gerenciadas. Os sintomas de sobredosagem podem incluir pressão arterial baixa, frequência cardíaca lenta, tonturas graves ou desmaios.

O Que São Avisos E Precauções Para O Diltiazem?

A co-administração de rifampicina com diltiazem reduziu as concentrações plasmáticas de diltiazem para níveis indetectáveis. A co-administração de diltiazem com rifampicina ou qualquer indutor conhecido do CYP3A4 deve ser evitada quando possível e deve ser considerada terapia alternativa. Durante o exercício dinâmico, os aumentos na pressão diastólica são inibidos, enquanto a pressão sistólica máxima alcançável geralmente é reduzida. A terapia crônica com diltiazem não produz alteração ou aumento nas catecolaminas plasmáticas. Não foi observada atividade aumentada do eixo renina-angiotensina-aldosterona. Modelos animais hipertensos respondem ao diltiazem com reduções na pressão arterial e aumento do débito urinário e natriurese sem alteração na relação sódio/potássio urinário. Em modelos animais, o diltiazem interfere na corrente lenta de entrada (despolarizante) no tecido excitável.



Em um estudo randomizado, aberto e cruzado de 4 vias com dez indivíduos, a coadministração de diltiazem (120 mg duas vezes ao dia, diltiazem SR por 2 semanas) com uma dose única de 20 mg de lovastatina resultou em um aumento de 3 a 4 vezes na significam AUC e C da lovastatina No mesmo estudo, não houve alteração significativa na AUC e Cmax de pravastatina em dose única de 20 mg. Os níveis plasmáticos de diltiazem não foram significativamente afetados pela lovastatina ou pravastatina. Foi relatado que a administração concomitante de diltiazem com carbamazepina resulta em níveis séricos elevados de carbamazepina (aumento de 40% a 72%), resultando em toxicidade em alguns casos.

Dosagem E Administração De Diltiazem

Os pacientes que recebem esses medicamentos concomitantemente devem ser monitorados quanto a uma potencial interação medicamentosa. A administração de cloridrato de diltiazem concomitantemente com propranolol em cinco voluntários normais resultou no aumento dos níveis de propranolol em todos os indivíduos e a biodisponibilidade do propranolol aumentou aproximadamente 50%.

• Fale com seu médico sobre como as interações medicamentosas devem ser gerenciadas.
• Em modelos animais, o diltiazem interfere na corrente lenta de entrada (despolarizante) no tecido excitável.
• In vitro, o propranolol parece ser deslocado dos seus locais de ligação pelo diltiazem.
• Funciona relaxando os vasos sanguíneos do corpo e do coração para que o sangue possa fluir mais facilmente.
• Os níveis plasmáticos de diltiazem não foram significativamente afetados pela lovastatina ou pravastatina.

Os eventos mais comuns em estudos de hipertensão são mostrados em uma tabela com taxas em pacientes que receberam placebo mostradas para comparação. Os eventos menos comuns são listados por sistema corporal; estas incluem quaisquer reações adversas observadas em estudos de angina que não foram observadas em estudos de hipertensão. Em todos os pacientes hipertensos estudados (mais de 900), os eventos adversos mais comuns foram edema (9%), dor de cabeça (8%), tontura (6%), astenia (5%), bradicardia sinusal (3%), rubor (3 %) e bloqueio AV de primeiro grau (3%). Apenas o edema e talvez a bradicardia e as tonturas estavam relacionados com a dose.

Quais São As Dosagens De Diltiazem?

In vitro, o propranolol parece ser deslocado dos seus locais de ligação pelo diltiazem. Se a terapia combinada for iniciada ou retirada em conjunto com propranolol, pode ser necessário um ajuste na dose de propranolol (ver A administração oral crônica de cloridrato de diltiazem em doses de até 360 mg/dia resultou em pequenos aumentos no intervalo PR e, ocasionalmente, produz prolongamento anormal (ver Cloridrato de diltiazem intravenoso 20 mg prolonga o tempo de condução da HA e os períodos refratários funcionais e efetivos do nó AV em aproximadamente 20%. Num estudo envolvendo doses orais únicas de cloridrato de diltiazem 300 mg em seis voluntários normais, o prolongamento máximo médio do PR foi de 14%, sem casos de bloqueio AV superior ao primeiro grau.
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